Tecan开发了一系列自动化筛选系统,以支持药物发现早期阶段的ADME(吸收、分布、代谢和排泄)筛选。这些平台以我们灵活和可扩展的液体处理平台为基础,用于实现细胞渗透性、药物溶解度、体外药物代谢、蛋白质结合研究和化合物表征流程自动化。Tecan多功能酶标仪的集成可实现远程处理全样品跟踪。

渗透性

概述

Freedom EVO®细胞渗透性平台的设计包括所有必要的组件,以进行跨越细胞或人工膜屏障的化合物渗透性试验。

主要优点

  • 用于决策的高通量ADME数据
  • 将充分的灵活性与智能自动化相结合
  • 可扩展性满足您的特定通量需求

PAMPA无细胞渗透性试验
溶解度和渗透性是影响化合物口服生物利用度的两个最关键的理化因素。无细胞平行人工膜渗透性试验(PAMPA)可替代细胞水平测定方法,提供了一种快速、经济高效的技术来筛选被动扩散这一种主要的吸收途径。

基于Caco-2 MDCK细胞的渗透性
Tecan的液体处理平台已配置了用于Caco-2和Madin Darby犬肾(MDCK)细胞分析的功能,以预测化合物的体内肠道渗透性潜力,不仅包括被动扩散,还包括主动转运、主动外排和旁细胞渗透性。

溶解性

概述

溶解性差会限制化合物在胃肠道(GI)的吸收,导致生物利用度降低。以高通量的方式进行试验,可以尽早做出正确的决策,并防止延误研发进程。

主要优势

  • 评估官能团对化合物家族溶解度影响的早期溶解度数据
  • 防止延误以节省成本

化合物溶解度
pION的µSOL试验允许通过监测吸光度变化来测量化合物沉淀的起始时间。该检测方法模拟了在不同pH值下胃肠道中观察到的化合物溶解度的变化。Tecan液体处理平台的自动化技术提高了通量,同时保持了检测的灵活性。

药物代谢

概述

Tecan的药物代谢液体处理平台可进行各种常规体外试验,包括代谢稳定性、细胞色素P450(CYP450)抑制、同种型鉴定、代谢物鉴定和CYP450诱导试验。

主要优势

  • 综合自动化解决方案适合高通量代谢检测
  • 整合了酶标仪实现“样品输入-数据输出”的解决方案

药物代谢
药物的药理作用在很大程度上取决于其作用的持续时间和强度,而这很大程度上受到其代谢速率的影响。最重要的酶系统之一是CYP450,它能催化多种药物的氧化。

蛋白结合

概述

将血浆蛋白结合数据添加到化合物的ADME档案中,以加速至临床应用的进程。

主要优势

  • 减少慢速且费力的手动移液
  • 改进药物设计
  • 突破瓶颈

血浆蛋白结合分析
化合物与血浆蛋白结合的能力对其药效学特性有重要影响,例如生物利用度或组织分布。平衡透析是测定药物结合最常用的方法之一。探索自动化快速平衡透析(RED,赛默飞世尔科技公司),减少试验准备和平衡时间。

先导物表征

检测您的化合物
Tecan的化合物表征平台旨在帮助研究人员更好地了解其化合物的生物物理特性。这些系统包括集成了多功能酶标仪,它可以快速扫描溶液中的化合物,并快速确定其含量和相对纯度。

高通量且无标签
以高通量方式实时、全自动监测生物分子间的相互作用。Tecan和Pall FortéBio携手实现Dip和Read™生物传感器分析的自动化,将该系统集成到Freedom EVO平台上。